アプレミラスト(オテズラ®)

Last Updated on 2019年12月18日 by 院長

アプレミラスト(オテズラ®)は、PDE4(ホスホジエステラーゼ4)阻害薬です。下の図の右上のPDE4 inhibitorと書いてあるのがそれです。

PDE4阻害薬作用機序

Ogawa E, et al. J Dermatol 45: 264-272, 2018.

途中の経路はいろいろありますが、最終的にはNF-κB(上の図の左、p50/p65というのがそれです)という転写因子の作用を阻害して、炎症性のサイトカインの発現を抑える、ということのようです。

飲み薬で、飲み始めに吐き気や下痢、頭痛などの副作用がでることがあり、最初の2週間は「スターターパック」という、薬の量を徐々にふやしていくようにセットされた箱が処方されます。他の重篤な副作用はあまりないので、シクロスポリン(ネオーラル®)のように定期的な血液検査は要らないのと、長期内服が可能なところが大きなメリットです。

薬の効果には個人差があり、すぐ良くなる方、ゆっくり良くなる方がおられるので、症状が悪化しない限り24週(6ヶ月!)は継続するのが良いそうです。

薬剤費は3割負担の方で、維持期には1ヶ月で17,000円くらいになります。

オテズラ®は、セルジーンという会社の製剤でしたが、この会社は他の製薬会社(ブリストル・マイヤーズスクイブ)に買収され、オテズラ®自体はさらに別の会社(アムジェン)に権利を売却される、というややこしいことになっています。